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La caffeina appartiene alla famiglia delle xantine le quali, a loro volta, fanno parte delle purine. La purine, come adenina e guanina, sono la base del DNA.

La caffeina appartiene alla famiglia delle xantine le quali, a loro volta, fanno parte delle purine. La purine, come adenina e guanina, sono la base del DNA.

La caffeina, anche se condivide questa somiglianza con le purine, non entra nel nostro codice genetico. Le xantine non vengono "mescolate" nel DNA; più precisamente loro sono il risultato del metabolismo delle purine e vengono rapidamente degradate dall'enzima "xantine ossidase".


Farmacocinetica

La caffeina ha il 99% di biodisponibilità se presa per via orale. Il picco plasmatico lo si registra dopo circa 30 o 60 minuti dall'ingestione con una emivita (velocità di dimezzamento del livello nel sangue) di circa 5 ore.

L'80% della caffeina è metabolizzata, dall'enzima CYP 1A2 in paraxantina. una piccola parte viene convertita in teofillina. Entrambe queste sostanze sono biologicamente attive ed hanno un'emivita simile a quella della caffeina.

Solo il 5% di caffeina assunta rimane invariata, la maggior parte viene escreta come "acido 1-metilurico".

 

Effetti farmacologici

La caffeina offre svariate potenzialità all'interno dell'organismo:

  1. Antagonismo dei recettori dell'adenosina
  2. Rilascio del calcio intracellulare ( essenziale al fine della contrazione muscolare )
  3. Inibizione delle posfodiesterasi ( ciò permette una miglior "comunicazione" tra ormone e suoi recettori)
  4. Antagonismo dei recettori del GABA ( neurotrasmettirore con funzione inibitoria e modulatrice del SNC )

Solo il punto 1 ha importanza, gli altri effetti si osservano solo a dosaggi tossici per l'uomo anche se, aumentando la tolleranza alla caffeina, questi potrebbero mostrarsi.

 

Adenosina e suoi recettori

L'adenosina è la "A" dell' ATP che tutti conoscete. Quando grandi quantità di ATP vengono consumate, come durante l'allenamento o un prolungato stato di veglia , l'adenosina si accumula nell'ambiente extracellulare ed agonizza (attiva) i suoi recettori. Solo durante il sonno il livello di adenosina tende a scendere.

L'attivazione dei recettori dell'adenosina porta all'inibizione di alcuni specifici neurotrasmettitori.

Nello specifico troviamo varie forme di recettori dell'adenosina, ognuno con specifiche funzioni: A1, A2A, A2B, A3.

Recettori A1, quando attivati, bloccano il rilascio di neurotrasmettitori con funzione stimolante.

Gli A2A si trovano espressi nelle zone cerebrali " ricche " in dopamina e co-localizzati con i recettori D2 ( recettori della dopamina serie 2 ). Importanti, quindi, per l'azione che ha la caffeina su questo neurotrasmettitore.

 

Dopamina

L'azione dopaminergica della caffeina è essenziale per i suoi effetti di stimolazione sul sistema nervoso. A basse dosi l'azione di antagonismo sui recettori A2A (  più che sui recettori A1 ) sembra essere di primaria importanza nell'attivare la dopamina e produrre l'effetto stimolante.

L'azione di blocco dei recettori A2A e l'azione dopaminergica avviene, nell'uomo, con un' unica assunzione di caffeina di soli 35 mg.

L'azione agonista sui recettori A2A  diminuisce le possibilità che la dopamina raggiunga i suoi recettori, i D2 in questo caso. La caffeina ribalta questa situazione aumentando l'affinità della dopamina verso i D2; da chiarire che il blocco degli A2A aumenta l'attività della dopamina solo nel  nucleo striato. Vi sono sostanziali differenze nell'azione dopaminergia nel nucleo striato o nel nucleo accumbens.

Nucleo striato: un aumento della concentrazione di dopamina migliora il controllo motorio e permette un lieve aumento della capacità ergogenica ( aumento della capacità di produrre "lavoro")

Nucleo accumbens: aumento della dopamina aggiunge agli effetti prima descritti il senso di piacere ed una forte euforia. In questo nucleo, inoltre, aviene la scelta di portare avanti una determinata attività analizzando il rapporto "costo-beneficio"; semplicemente parliamo di " motivazione".

Basse concentrazioni di dopamina spingeranno a scegliere attività che richiedano un "basso profilo"e daranno solo una piccola gratifica. Alte concentrazioni di dopamina spingeranno a cimentarsi in attività "pesanti", ma che daranno una grande gratifica una volta raggiunto il risultato.

In sintesi il nucleo accumbens gioca un ruolo primario nella nostra personale scelta di spingerci solo ad attività verso cui sentiamo una grande motivazione o verso lavori che sappiamo darci una scarsa gratifica, ma che non richiedano un grande costo.

L'azione antagonista sui recettori A1 della caffeina è responsabile dell'aumento dell'attività dopaminergica nel nucleo accumbens. Dosaggi di caffeina superiori ai 250mg/die permettono il blocco sia dei recettori A2A ( con il risultato sopra riportato ) che dei recettori A1 ; questi ultimi sono co-localizzati con i recettori D1 ( della dopamina serie 1 ).

Un dosaggio di caffeina che raggiunga sia i recettori A2A che gli A1 provoca quindi una risposta dopaminergica multi-recettoriale.

Credo che vi stiate chiedendo come mai forti dosi di caffeina, vista la forte stimolazione dopaminergica, non riescano  a simulare gli effetti dati da droghe come cocaina ed anfetamine. Posso rispondervi che serve un "indiretto agonismo" sui recettori della dopamina ( come con sostanze che ne aumentino il rilascio e/o ne blocchino il re-uptake, la distruzione) per far si che tutti i recettori di questa (che non si limitano ai soli D1 e D2 ) vengano "riempiti" dalla dopamina e tutti nel medesimo istante; in tal modo si ottiene quella "maggiorazione" dell'effetto stimolante e quel senso di piacere dato da cocaina ed anfetamine.



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Laureando in scienze motorie, studente ISSA in attesa di certificazione come personal trainer (CFT2)
antorubbinonull@nullvirgilio.it


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